Szczegóły obiektu: Unsymmetrically Substituted Dibenzo[b,f][1,5]-diazocine-6,12(5H,11H)dione—A Convenient Scaffold for Bioactive Molecule Design

Instytucja dostarczająca:Repozytorium Instytutu Biochemii i Biofizyki Polskiej Akademii Nauk

Opis

Tytuł:
Unsymmetrically Substituted Dibenzo[b,f][1,5]-diazocine-6,12(5H,11H)dione—A Convenient Scaffold for Bioactive Molecule Design
Twórca:
Bieszczad, Bartosz;
Garbicz, Damian;
Trzybiński, Damian;
Mielecki, Damian;
Woźniak, Krzysztof;
Grzesiuk, Elzbieta;
Mieczkowski, Adam
Opis:
A novel approach for the synthesis of unsymmetrically substituted dibenzo[b,f][1,5]diazocine-6,12(5H,11H)diones has been developed. This facile three-step method uses variously substituted 1H-benzo[d][1,3]oxazine-2,4-diones (isatoic anhydrides) and 2-aminobenzoic acids as a starting materials. The obtained products were further transformed into N-alkyl-, N-acetyl- and dithio analogues. Developed procedures allowed the synthesis of unsymmetrical dibenzo[b,f][1,5]diazocine-6,12(5H,11H)diones and three novel heterocyclic scaffolds: benzo[b]naphtho[2,3-f][1,5]diazocine-6,14(5H,13H)dione, pyrido[3,2-c][1,5]benzodiazocine-5,11(6H,12H)-dione and pyrazino[3,2-c][1,5]benzodiazocine-6,12(5H,11H)dione. For 11 of the compounds crystal structures were obtained. The preliminary cytotoxic effect against two cancer (HeLa, U87) and two normal lines (HEK293, EUFA30) as well as antibacterial activity were determined. The obtained dibenzo[b,f][1,5]diazocine(5H,11H)6,12-dione framework could serve as a privileged structure for the drug design and development.
Dostępność obiektu:
Dostęp otwarty
Data:
2020.02.18
Typ:
Article;
PeerReviewed
Język:
angielski
Format:
application/pdf
Wydawca:
MDPI
Relacja: http://eprints.ibb.waw.pl/1849 ;https://www.mdpi.com/1420-3049/25/4/906 ;
10.3390/molecules25040906
Temat i słowa kluczowe:
QD Chemistry;
RM Therapeutics. Pharmacology
Identyfikator: http://eprints.ibb.waw.pl/1849/1/molecules-25-00906.pdf ;
Bieszczad, Bartosz and Garbicz, Damian and Trzybiński, Damian and Mielecki, Damian and Woźniak, Krzysztof and Grzesiuk, Elzbieta and Mieczkowski, Adam (2020) Unsymmetrically Substituted Dibenzo[b,f][1,5]-diazocine-6,12(5H,11H)dione—A Convenient Scaffold for Bioactive Molecule Design. Molecules, 25 (4). p. 906. ISSN 1420-3049
Dostawca danych:
Repozytorium Instytutu Biochemii i Biofizyki Polskiej Akademii Nauk

Podobne obiekty

Unsymmetrically Substituted Dibenzo[b,f][1,5]-diazocine-6,12(5H,11H)dione—A Convenient Scaffold for Bioactive Molecule Design

Data:2020.02.18

Rodzaj zawartości:pozostałe

Unsymmetrically-Substituted 5,12-dihydrodibenzo[b,f][1,4]diazocine-6,11-dione Scaffold—A Useful Tool for Bioactive Molecules Design

Data:2020.06.20

Rodzaj zawartości:pozostałe

Improved HDAC Inhibition, Stronger Cytotoxic Effect and Higher Selectivity against Leukemias and Lymphomas of Novel, Tricyclic Vorinostat Analogues

Data:2021.08.26

Rodzaj zawartości:pozostałe

Novel (S)-1,3,4,12a-tetrahydropyrazino[2,1-c][1,4]benzodiazepine-6,12(2H,11H)-dione derivatives: Selective inhibition of MV-4-11 biphenotypic B myelomonocytic leukemia cells’ growth is accompanied by reactive oxygen species overproduction and apoptosis

Data:2018

Rodzaj zawartości:pozostałe

N-(4-Bromobenzyl)-2-(5,6-dimethyl-1H-benzo[d]imid-azol-2-yl)benzeneamine

Data:2018.01.30

Rodzaj zawartości:pozostałe

Diketopiperazine-Based, Flexible Tadalafil Analogues: Synthesis, Crystal Structures and Biological Activity Profile

Data:2021.02.03

Rodzaj zawartości:pozostałe

Dimeric Benzodiazepines as Peptide Mimetics to Overcome p53-Dependent Drug Resistance of Tumors

Twórca:Speina, Elzbieta | Wilczek, Marcin | Mieczkowski, Adam

Data:2023.02.03

Rodzaj zawartości:pozostałe

5-Methyl-3,8-di-(2-amino-4-bromophenyl)-4,9-dioxa-1,2,6,7-tetraaza-5λ5-phosphaspiro[4.4]nona-2,7-diene

Twórca:Kasperowicz, Sławomir | Czerwińska, Jolanta | Majchrzak, Bartosz | Tudek, Barbara | Mieczkowski, Adam

Data:2018.01.30

Rodzaj zawartości:pozostałe

Federacja Bibliotek Cyfrowych

Szczegóły obiektu: Unsymmetrically Substituted Dibenzo[b,f][1,5]-diazocine-6,12(5H,11H)dione—A Convenient Scaffold for Bioactive Molecule Design

Opis

Podobne obiekty